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Tirabrutinib hydrochloride
产品编号 T12311Cas号 1439901-97-9
别名 ONO-4059 (hydrochloride), GS-4059 (hydrochloride)
盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。
Tirabrutinib hydrochloride
产品编号 T12311 别名 ONO-4059 (hydrochloride), GS-4059 (hydrochloride)Cas号 1439901-97-9
盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 197 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 283 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 479 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 546 | 现货 |
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Ibrutinib
客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 IBT6A
依鲁替尼中间体
T106251022150-12-4
IBT6A 是一种 Ibrutinib 的杂质。它可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是不可逆的选择性 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。
- ¥ 258
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Orelabrutinib
ICP-022
T123171655504-04-3
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
- ¥ 645
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(±)-Zanubrutinib
(±)-BGB-3111, (±)-泽布替尼
TQ00391633350-06-7
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效的口服Bruton’s 酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，具有优越的口服生物利用度，可实现更高的暴露量和更完整的靶点抑制。
- ¥ 396
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CP-547632
T10870L252003-65-9In house
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。
- ¥ 337
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Atuzabrutinib
SAR 444727, PRN473
T390561581714-49-9
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 （Btk） 抑制剂，通过抑制粘附受体信号通路来抑制中性粒细胞内，可用于研究流啮齿动物关节炎和寻常型天疱疮等自身免疫性疾病。
- ¥ 1880
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evobrutinib
MSC2364447C, M2951
T43871415823-73-2
Evobrutinib(M2951) 也称为 M-2951 和 MSC-2364447C，是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK) 的高选择性抑制剂，BTK 对包括 B 淋巴细胞和巨噬细胞在内的各种免疫细胞的发育和功能很重要。临床前研究表明它可能对某些自身免疫性疾病有治疗作用。
- ¥ 347
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Sunvozertinib
DZD9008, DZD 9008, 舒沃替尼, DZD-9008
T641242370013-12-8
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。
- ¥ 677
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Edralbrutinib
TG-1701
T632721858206-58-2In house
Edralbrutinib (TG-1701) 是有效的BTK抑制剂，具有抗癌活性，可用于治疗肿瘤、免疫系统疾病、血液及淋巴系统疾病。Edralbrutinib可用于研究膜性肾小球肾炎和视神经脊髓炎。
- ¥ 1990
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XMU-MP-2
T699802031152-10-8In house
XMU-MP-2 是一种有效和选择性的蛋白酶抑制剂，具有抗癌活性，在小鼠异种移植模型中 抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤的生长。
- ¥ 1300
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Remibrutinib
T167301787294-07-8
Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。
- ¥ 893
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Tirabrutinib hydrochloride is a potent, highly selective, and irreversible oral BTK inhibitor. Tirabrutinib hydrochloride irreversibly covalently binds to Bruton tyrosine kinase (BTK) in B cells and exhibits potent in vitro cytotoxicity against many types of B cell malignancies, as well as in vivo antitumor activity in mouse models [1]. |
| 靶点活性 | BTK:2.2 nM |
| 体外活性 | 方法：Tirabrutinib hydrochloride（0.1-1000 nM or 0.001-100 nM; 72 h）处理DLBCL细胞系SU-DHL-6和OCI-LY10，来观察对细胞的抗肿瘤作用。 结果：Tirabrutinib hydrochloride对SU-DHL-6和OCI-LY10细胞系的IC50值是 9.127 μM, and 17.10 μM。[1] |
| 体内活性 | Tirabrutinib (6, 20 mg/kg; p.o.)治疗亲本TMD8小鼠， 确认替拉替尼在体内是否保持活性。 结果：0.012%的Tirabrutinib 导致小鼠体内的肿瘤缓解。[2] |
| 别名 | ONO-4059 (hydrochloride), GS-4059 (hydrochloride) |
| 分子量 | 490.94 |
| 分子式 | C25H23ClN6O3 |
| CAS No. | 1439901-97-9 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (193.51 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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